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青蒿素

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青蒿素是一种治疗疟疾效果最好的药物,是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物,具有高效、速效、清热解暑、退虚热、杀原虫、低毒等特点,目前全球各地使用青蒿素为基础用以治疗疟疾的联合疗法(ACT)疗效达到90%以上,已广泛应用于世界各国对疟疾的治疗。
青蒿素
一、作用

1、抗疟疾

疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与虐原蛋白结合,改变疟原虫的细胞膜结构。自由基团与疟原蛋白结合之后会使线粒体的双层膜胀裂,最终脱落,导致疟原虫的细胞结构和功能受到破坏,同时细胞核内的染色质也会受到一定的影响。

2、抗肿瘤

恶性肿瘤是危害人类健康的第一大杀手,若不及时医治则会危害生命安全。体外实验表明,一定剂量的青蒿素可以使肝癌细胞、乳腺癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡,明显抑制癌细胞的生长。研究发现,青蒿素可以调控肿瘤细胞的周期蛋白表达,增强CKIs作用,导致肿瘤细胞周期阻滞;或者导致细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成等来抵抗肿瘤的发生和发展。青蒿素对白血病的治疗,是通过作用在白血病细胞的细胞膜,增加膜的通透性,改变渗透压,导致细胞内的钙离子浓度升高,从而能激活钙蛋白酶,使其细胞膜胀裂,同时加速促使细胞凋亡物质的释放,增加细胞凋亡速度。

3、治疗肺动脉高压

肺动脉高压(PAH)是肺动脉重构为特征和以肺动脉压力升高到一定界限的病理生理状态,可以是并发症或综合征。青蒿素用于治疗肺动脉高压:通过舒张血管降低PAH患者的肺动脉压力,改善症状。Zaiman等发现青蒿素具有抗炎作用,青蒿素及其内核物质对多种致炎因子有抑制作用,且还可以抑制炎性介质产生一氧化氮;青蒿素具有免疫调节作用;冯义柏等通过实验研究发现,青蒿素能够抑制血管内皮细胞、血管平滑肌细胞的增殖,进而在PAH的治疗过程中发挥着重要作用;青蒿素能够抑制基质金属蛋白酶的活性,从而抑制肺血管重构;青蒿素可以抑制PAH相关细胞因子的表达,进一步增强青蒿素抗血管重构作用。

4、免疫调节

研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,能起到直接的抑制作用,从而减少B淋巴细胞对自身抗体的分泌,减轻体液免疫反应,对体液免疫有一定的抑制作用,减少了免疫复合物的形成。

5、抗真菌

青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。

二、应用领域

青蒿用作抗疟药,临床应用证明,青蒿素及其衍生物对间疟及恶性疟疾有特效,特别是青蒿甲,它比其他青蒿素类药物的杀减疟原虫细胞内无性体的作用更强。具有高效、速效、低毒和与氯喹无交叉抗性等优点,不仅可用于治疗,还可用于急救。适用于各种疟疾,如恶性疟、间日疟、抗氯喹疟及脑型疟等。

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